Περιεχόμενο
Τα ένζυμα είναι τρισδιάστατα μηχανήματα που έχουν μια ενεργή περιοχή, η οποία αναγνωρίζει ειδικά διαμορφωμένα υποστρώματα. Εάν μια χημική ουσία αναστέλλει το ένζυμο με δέσμευση στην ενεργό περιοχή, αυτό είναι ένα σημάδι του ότι η χημική ουσία είναι στην κατηγορία των ανταγωνιστικών αναστολέων, σε αντίθεση με τους μη ανταγωνιστικούς αναστολείς. Ωστόσο, υπάρχουν λεπτές ουσίες στην κατηγορία των ανταγωνιστικών αναστολέων, καθώς μερικοί μπορεί να είναι αναστρέψιμοι αναστολείς, ενώ άλλοι είναι αναντίστοιχοι αναστολείς. Τέλος, μια τρίτη κατηγορία μικτών αναστολέων προσθέτει μια συστροφή στην κατηγοριοποίηση ανταγωνιστικών αναστολέων.
Μονοεπιθέτες
Μια χημική ουσία που δεσμεύει την ενζυμική δραστικότητα δεσμεύοντας την ενεργό θέση ονομάζεται ανταγωνιστικός αναστολέας. Αυτοί οι τύποι χημικών ουσιών έχουν παρόμοια σχήματα με το υπόστρωμα του ενζύμου. Αυτή η ομοιότητα επιτρέπει στη χημική ουσία να ανταγωνιστεί το υπόστρωμα για το ποιος παίρνει να προσκολληθεί στην ενεργό περιοχή του ενζύμου. Η προσάρτηση του ανταγωνιστικού αναστολέα ή του υποστρώματος στο ένζυμο είναι μία ή και μία διαδικασία - μόνο μία από αυτές μπορεί να χωρέσει σε δεδομένη χρονική στιγμή.
Αναστρεπτός
Ορισμένοι ανταγωνιστικοί αναστολείς ονομάζονται αναστρέψιμοι αναστολείς, που σημαίνουν ότι δεσμεύουν την ενεργό περιοχή, αλλά μπορούν να πέσουν με σχετική ευκολία. Στην περίπτωση αναστρέψιμων ανταγωνιστικών αναστολέων, η αύξηση της συγκέντρωσης του υποστρώματος στο μίγμα της αντίδρασης μπορεί να εμποδίσει τον αναστολέα - ναι, να αναστείλει τον αναστολέα - να δεσμευτεί για μεγάλο χρονικό διάστημα στο ένζυμο. Η συγγένεια ή η έλξη του αναστολέα και του ενζύμου δεν αλλάζει, αλλά οι αλληλεπιδράσεις τους γίνονται λιγότερο συχνές. Περισσότερο υπόστρωμα σημαίνει ότι σε οποιαδήποτε δεδομένη στιγμή, περισσότερα από τα μόρια του ενζύμου θα προσκολληθούν στο υπόστρωμα παρά στον αναστολέα. Το υπόστρωμα λέγεται ότι εξαντλεί τον αναστολέα.
μη αναστρεψιμο
Οι ανταγωνιστικοί αναστολείς μπορούν επίσης να είναι μη αναστρέψιμοι αναστολείς, που σημαίνουν ότι σχηματίζουν έναν ομοιοπολικό δεσμό με την ενεργό θέση ή σχηματίζουν μια αλληλεπίδραση που είναι τόσο σφιχτή ώστε ο αναστολέας σπάνια πέφτει. Ένας ομοιοπολικός δεσμός είναι όταν δύο άτομα μοιράζονται τα ηλεκτρόνια για να σχηματίσουν μια φυσική σύνδεση. Η αντιβιοτική πενικιλλίνη είναι ένα παράδειγμα ενός μη αναστρέψιμου ανταγωνιστικού αναστολέα. Τα βακτήρια χρειάζονται ένα ένζυμο που ονομάζεται γλυπεπτιδική τρανσπεπτιδάση για να διασυνδέσει τις ίνες στο κυτταρικό τοίχωμά της. Η πενικιλλίνη δεσμεύεται στην ενεργό θέση αυτού του ενζύμου μέσω ενός ομοιοπολικού δεσμού και αποτρέπει το δεσμό του υποστρώματος.
Μικτοί ανταγωνιστές
Οι αναστολείς που δεσμεύουν την ενεργό θέση του ενζύμου ονομάζονται ανταγωνιστικοί αναστολείς και αυτοί που δεσμεύουν άλλες θέσεις καλούνται μη ανταγωνιστικοί αναστολείς. Ωστόσο, υπάρχει μια άλλη κατηγορία αναστολέων, που ονομάζονται ανάμεικτοι αναστολείς, οι οποίοι μπορούν να δεσμεύσουν είτε την ενεργό θέση πριν το υπόστρωμα φθάσει εκεί είτε το σύμπλεγμα ενζύμου-υποστρώματος μετά την προσάρτηση του υποστρώματος. Οι ανάμεικτοι αναστολείς μπορούν να δεσμεύσουν το ένζυμο πριν το υπόστρωμα δεσμευτεί ή μπορεί να συνδεθεί μετά το δεσμευμένο υπόστρωμα. Και οι δύο περιπτώσεις οδηγούν σε ένα ανενεργό ένζυμο. Έτσι, οι μικτοί αναστολείς είναι αποτελεσματικοί ενάντια στα ένζυμα σε οποιαδήποτε συγκέντρωση υποστρώματος.